Solutii medicamentoase

Solutii medicamentoase

Solutiile sunt preparate farmaceutice lichide care contin una sau mai multe substante active dizolvate intr-un solvent sau intr-un amestec de solventii si sunt destinati administrarii interne si externe.

Ordinea si modul de administrare se efectueaza in functie de natura si proprietatile amare, volatile sau puternic active care se adauga la sfarsit; cei mai folositi solventi sunt:apa, alcoolul, glicerina, uleiurile vegetale. Ori de cate ori se prescriu solutii fara sa se specifice solventii se foloseste apa in cazul solutilor apoase si uleiul de floarea soarelui in cazul sulutiilor uleioase.

Solutiile titrate de substanta toxice sau puternic active se pastreaza in dulapul VENENA alaturi de substantele corespunzatoare.

Administrarea solutiilor se poate face intern, extern si parenteral, se conserva in vase bine inchise, pentru masurarea compozitiilor lichide in picaturi se foloseste picuratorul normal.

Solutiile medicamentoase trebuie sa fie lichide limpezi si sunt constituite dintr-un mediu de dispersie lichid in care sunt dispersate omogene substante active care pot fi solide, lichide sau gazoase.

Preparatele lichide prezinta dezavantajul ca sunt mai greu de manipulat si transportat si sunt mai putin stabile decatpreparatele solide.

Clasificarea solutiilor:

1. Solutii micromoleculare

solutiile adevarate, moleculele sau ionii fiind omogen imprastiate in solvent.

2. Solutii micelare:

sisteme formate din agregate de ion sau molecule dispersate in solvent.

3. Solutii macromoleculare:

- sisteme in care solvatul este dispersat sub forma de molecule ca si in cazul solutiilor micromoleculare cu difetenta ca moleculele in acest caz au dimensiuni foarte mari.

Solubilitatea unei substante se exprima prin cantitatea cea mai mica de solvent care dizolva o parte de substanta, aceasta se exprima prin o serie de termeni.

Coeficientul de solubilitate care consta in cantitatea de substanta exprimata in grame ce poate fi dizolvata in 100 grame solvent pentru a da o solutie saturata. Solventii constituie faza dispersanta dizolvantul sau vehicolul care face ca o substanta solida, lichida sau gazpasa sa fie trecuta in solutie prin operatia de dizolvare. In functie de natura substantei dizolvate se deosebesc trei feluri de solutii:

1. solutii de gaze in lichide.
2. solutii de lichide in lichide.
3. solutii de solide in lichide.

PREPARAREA SOLUTIILOR

Operatia prin care unul sau mai multe substante solubile sunt dispersate omogen pana la dimensiunea moleculara intr-un dizolvant se numeste dizolvare iar lichidul omogen rezultat se numeste solutie.

O substanta se dizolva intr-un vehicul in raport cu coeficientul de solubilitate.substanta se considera dizolvata daca lichidul examinat cu ochiul liber nu contine particule de substanta nedizolvata. Concentratia solutiei se exprima prin raportul dintre cantitatea de substanta dizolvata si cantitatea de solutie rezultata in volum sau greutati. Concentratia solutiei in farmacie se raporteaza in grame de substanta la 100 grame sau 100 mililitrii solutie si se numeste concentratie procentuala sau %. Se foloseste de asemenea concentratia exprimata la 1000 grame sau 1000 mililitrii solutie si se numeste concentratie la mie.

Adenostop.

Compozitie
Solutie pentru uz intern continand extract fluid de herba Xanthii si herba Xanthii spinosi (flacon cu 100 ml).

Actiune terapeutica
Au fost descrise actiuni anticongestiva-antiinflamatorie, cicatrizanta, antiseptica.
Poate favoriza involutia adenomului de prostata si poate atenua infectiile urinare.

Indicatii
Adenom de prostata, infectii urinare cronice (ca medicatie adjuvanta).

Mod de administrare
Intern, cate 40-45 picaturi de 2 ori/zi, timp de 6 luni, se continua eventual cu 40-45 picaturi o data/zi, inca 3-4 luni.
Se administreaza cu 1/2 ora inainte de masa, picaturile se pun in putina apa, apoi se ingera inca un pahar cu apa.

Contraindicatii
Insuficienta corticosuprarenala (poate favoriza retinerea de potasiu); prudenta sub tratament digitalic (eventual se ajusteaza doza de tonicardiac).

Haloperidol.

Compozitie:
1 ml de solutie pentru uz intern contine 2 mg de halo-peridol (1mg = 10 picaturi).

Actiune terapeutica:
Haloperidol este un neuroleptic major, incadrat in grupa derivatilor butirofenonici. Are proprietati anti-psihotice, antidiskinetice si antiemetice. Este un antagonist central potent al receptorilor dopaminergici.

Indicatii:
Tulburari insotite de agitatie psihomotorie: manie, dementa, oligofrenie, schizofrenie acuta si cronica, alcoolism (sindromul Korsakoff). Halucinatii in schizofrenia acuta si cronica si confuzia mintala. Tulburari neurologice diskinetice din: coreea Huntington, sindromul Gilles de la Tourette. Stari de agitatie, agresivitate si dromomanie la batrani. Ticuri, balbaiala, singultus (sughit). Tulbu-rari de comportament si de caracter, la copii. Antiemetic de linia a doua in greata si varsaturi de diferite etiologii, daca tratamentul cu alte antiemetice a fost ineficient. In asociere cu analgezice opioide, in tratamentul durerii cronice (cu prudenta).

Contraindicatii:
Hipersensibilitate la unul dintre componentii pro-dusului. Stare comatoasa. Stari depresive provocate de alcool sau de medicamente  deprimante centrale. Leziuni ale ganglionilor bazali. Tulburari neurologice insotite de simptome piramidale sau extra-piramidale. Afectiuni cardiovasculare grave.

Contraindicatii relative:
Sarcina,  alaptare.

Precautii:
In: boli hepatice, renale, cardiace, boala Parkinson, de-presie, feocromocitom, tireotoxicoza, epilepsie, conditii care predis-pun la epilepsie sau convulsii (leziuni cerebrale, sevraj alcoolic). Daca pacientul a fost tratat inainte cu neuroleptice sedative, este necesara intreruperea gradata a tratamentului. In timpul trata-mentului cronic, este necesara monitorizarea numarului de celule sanguine si a testelor functionale hepatice. Tiroxina poate creste toxicitatea Haloperidolului, de aceea tratamentul cu Haloperidol, la hipertiroidieni, va fi completat cu tratament antitiroidian. La pacientii cu depresie asociata cu psihoza, Haloperidolul poate fi asociat cu un antidepresiv. In cazul tratamentului cu Haloperidol asociat cu un antiparkinsonian, medicamentul antiparkinsonian va fi administrat si dupa intreruperea tratamentului cu Haloperidol si va fi scazut, gradat (antiparkinsonianul este excretat mai rapid decat Haloperidolul), pentru prevenirea agravarii simptomelor extrapiramidale.

Abilitatea de a folosi vehicule sau utilaje:
In prima faza de administrare - pentru un timp determinat individual - va fi interzisa conducerea autoturismelor sau efectuarea altor activitati care necesita o buna coordonare, apoi restrictia va fi stabilita individual. Este interzis consumul de bauturi alcoolice, in timpul tratamentului cu Haloperidol.

Reactii adverse:
Administrarea acuta (o data sau de doua ori) nu duce, de obicei, la aparitia reactiilor adverse.

Reactii extrapiramidale:
Simptomele apar in cursul tratamentului cronic: tremor, tensiune musculara, alte simptome parkinsoniene. Simptomele pot scadea in intensitate sau pot disparea spontan, la reducerea dozelor sau la intreruperea, tranzitorie, a tratamentului. Uneori, pentru a avea controlul acestor simptome, este necesara utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene. Medicamentele anti-colinergice si antiparkinsoniene nu se administreaza de rutina, ci numai atunci cand este absolut necesar, deoarece scad eficacitatea Haloperidolului. Diskinezie tardiva: crize de contracturi musculare regionale. Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul determina aparitia diskineziei tardive, mai ales in tratamentul cronic, la pacientii varstnici - in special femei - tratati cu doze mari. Sunt caracteristice miscarile involuntare ale limbii, fetei, gurii sau obrajilor. Un semn precoce al diskineziei tardive este miscarea fina, involuntara, a limbii. Daca administrarea medicamentului se opreste la timp, nu va aparea intregul sindrom. In acest caz, va fi administrat un alt agent antipsihotic. Sindromul neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul poate determina aparitia sindromului neuroleptic malign. Este o reactie idiosincrazica a organismului, cu urmatoarele manifestari: hiperpirexie, rigiditate musculara, instabilitate autonoma, pierderi repetate ale constientei, coma, cresteri ale nivelului plasmatic al CPK, cresterea valorilor testelor functionale hepatice. Semne initiale ca tahicardie, modificari ale presiunii sanguine, transpiratie, pot preceda aparitia hiper-pirexiei. In acest caz, se intrerupe imediat tratamentul si se admi-nistreaza antagonisti de dopamina (bromocriptina). Alte reactii adverse asupra SNC: Astenie, depresie, somnolenta, sedare, insomnii, cefalee, confuzie, crize de grand mal la pacientii epileptici, simptome psihotice incluzand halucinatiile. Reactii adverse gastrointestinale: Poate aparea cresterea greutatii corporale si rar, greata, anorexie, varsaturi. Tulburari endocrine: Ca antagonist de dopamina, poate creste nivelul seric al prolactinei, cu aparitia de: galactoree, gineco-mastie, oligo- sau amenoree. Foarte rar, s-a observat aparitia hipo-glicemiei si scaderea secretiei de ADH. Reactii adverse cardio-vasculare: Tahicardie, hipotensiune. In doze mari, poate predispune la aparitia aritmiilor ventriculare. Alte reactii adverse: Scaderea tranzitorie a numarului eritrocitelor, agranulocitoza rar, trombocito-penie, tulburari functionale hepatice, icter, tulburari de erectie sau ejaculare. Pot aparea reactii de hipersensibilitate ca: rash cutanat, urticarie si anafilaxie (foarte rar).  Ocazional pot aparea: constipatie, tulburari de mictiune, uscaciunea gurii, tulburari de vedere, edeme periferice, transpiratie excesiva. La pacientii varstnici, poate aparea atac de glaucom cu unghi inchis. In cazurile de moarte subita  care au fost raportate in cursul tratamentului cu antipsihotice (incluzand Haloperidolul), nu a fost demonstrata relatia cauzala cu tratamentul aplicat.

Mod de administrare:
Individualizat. Pentru a decide doza initiala, se tine cont de varsta pacientului, severitatea bolii, raspunsul particular la alte medicamente antipsihotice. La pacientii varstnici sau cu stare generala alterata, este necesara reducerea dozei. La copii, se administreaza exclusiv picaturi de Haloperidol. Adulti: doza initiala, in faza acuta, este de 2,25 pana la 18 mg pe zi (7-60 picaturi, de 3 ori pe zi). Daca in administrarea, ca antipsihotic general, se pot folosi doze mari, in agitatia psihomotorie este necesara, in general, reducerea dozei. Copii  (exclusiv in tratamentul psihozei): doza ini-tiala se stabileste in functie de varsta: intre 3 - 5 ani:  cate 2 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara); intre 5 - 15 ani: cate 5 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara). Doza alternativa pentru copii: 0,1 mg/3 kg greutate corporala, de 3 ori pe zi. Pentru obtinerea efectului terapeutic dorit, este necesara cresterea gradata a dozei initiale, apoi reducerea gradata a dozei pana la cea mai mica doza de intretinere eficienta. Ca antipsihotic in bolile cronice, se pot administra 1-3 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 10-20 mg, de 3 ori pe zi. In agitatia psihomotorie, se administreaza 0,5-1 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 2-3 mg, de 3 ori pe zi. Daca nu se obtine o imbunatatire a rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o luna.

Interactiuni medicamentoase: 
Haloperidolul poate potenta efectele deprimantelor centrale: alcool, sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice, opioide, putand determina depresie respiratorie. Este necesar sa se tina cont de acest lucru la stabilirea dozei pentru pacientii varstnici. Asocierea cu metildopa  poate duce la cresterea efectelor adverse asupra SNC. Poate reduce efectele antiparkinso-niene ale levodopa. Inhiba metabolismul antidepresivelor triciclice, crescand astfel, nivelul lor plasmatic si toxicitatea. In cazul asocierii Haloperidolului in tratamentul cronic cu carbamazepina, este posibila scaderea nivelului plasmatic al Haloperidolului. De aceea, este necesara ajustarea dozei de Haloperidol, prin cresterea dozei, in timpul tratamentului cu carbamazepina si scaderea acesteia, la intreruperea tratamentului cu carbamazepina. Asocierea cu litiu poate produce encefalopatie grava. In cazul aparitiei de simptome de neurotoxicitate, tratamentul va fi imediat intrerupt.  Poate sa scada efectul anticoagulantelor orale. Administrarea de Haloperidol, in asociere cu anticoagulante orale sau intreruperea tratamentului cu Haloperidol necesita reajustarea dozelor de anticoagulant. Antagoni-zeaza efecte a-adrenergice ale  epinefrinei si ale altor simpatomi-metice si scade efectul hipotensor al blocantilor adrenergici centrali (guanetidina).

Supradozare:
In cazul supradozarii, apar de obicei: reactii extra-piramidale severe, hipotensiune si sedare. Simptomele extrapira-midale se manifesta  prin: rigiditate musculara, tremor localizat sau generalizat. Poate aparea, de asemenea, hipertensiune arteriala. In cazuri extreme, pot sa apara: stare comatoasa si depresie respiratorie, asociate cu hipotensiune, pana la aparitia starii de soc. Pot sa apara, de asemenea, aritmii ventriculare, insotite de sindrom de QT pre-lungit sau torsada varfurilor. Tratament: nu exista antidot specific. Dupa lavajul gastric si provocarea de varsaturi, se recomanda administrarea de carbune activ (cu exceptia pacientilor anesteziati ori cu stare comatoasa sau spastica). Tractul respirator al pacientilor comatosi va fi pastrat permeabil, prin tubaj endotraheal. In cazul depresiei respiratorii, va fi necesara respiratia artificiala. In caz de hipotensiune arteriala si insuficienta circulatorie, se administreaza, intravenos, plasma sau concentrat de albumina si norepinefrina (agent vasopresor) (va fi evitata administrarea de epinefrina). Pentru reducerea simptomelor extrapiramidale, se administreaza, parenteral, agenti antiparkinsonieni (de ex. benzatropina metansulfonat 1 - 2 ml, i.m. sau i.v.). Este necesara monitorizarea EKG, pana la obtinerea de trasee normale. Aritmia severa va fi tratata cu agenti antiaritmici.