Substante medicamentoase antiinflamatoare. generalitati

SUBSTANTE MEDICAMENTOASE ANTIINFLAMATOARE. GENERALITATI

Antiinflamatoarele (AI) sunt substante care au proprietatea de a antagoniza in mod nepecific principalele manifestari ale procesului inflamator, indiferent de etiologie. Ele prezinta o mare varietate structurala.

Studiul AI a luat amploare deosebita, abia dupa 1952, prin introducerea in terapie a fenilbutazonei, primul AI consacrat. Ele s-au desprins din grupul medicamentelor analgezice antipiretice. Schema nr. 1 reda aparitia AI in corelatie cu alte clase de medicamente:

Schema nr. 1 Corelatia antiinflamatoarelor cu alte clase de medicamente.

Evolutia terapiei cu antiinflamatoare poate fi urmarita in tabelul 1:

Tabel nr.1 Evolutia terapiei cu antiinflamatoare

Din acest tabel se pot observa cele doua perioade de "gol terapeutic" intre 1760-1940, cand practic, tratamentul antiinflamator se rezuma la fitoterapie si respectiv salicilati si aspirina.

Trebuie precizat ca, termenul de antiinflamator nu inseamna neaparat antireumatismal, termenul de antiinflamator cuprinde o sfera mai larga.

Existenta unor preparate, sub diferite denumiri, care contin asocieri ale antiinflamatoarelor cu analgezice-antipiretice, este benefica si isi gaseste justificarea.

O serie de date au concurat la dezvoltarea si promovarea antiinflamatoarelor in terapie:

Procese inregistrate in domeniul cunoasterii procesului inflamator, a mecanismelor de producere a cestuia, descoperirea mediatorilor chimici ai inflamatiei etc.

Elaborarea unor teste capabile sa evidentieze activitatea AI si sa faca, pe cat posibil, disocierea de cea analgezica, in sensul predominarii uneia dintre ele. Dintre cele mai importante teste, care intre timp s-au si perfectionat cu o tehnica moderna, sunt:

Testul edemului labei de gasca

Testul granulomului de vata si a pungii granulomatoase

Metoda cu adjuvant Freud

Metoda "in vitro" bazate pe teste biochimice

Metode de studiu la om, clasificate astfel:

- teste asupra functiei articulare

- metoda de apreciere a durerii

- masurarea procesului inflamator

- masurarea alteratiilor osteocartilaginoase

- evaluarea unor aprecieri globale subiective

- criterii biologice: VSH, nivelul factorilor reumatoizi

• Procese inregistrate in domeniul medicamentului, a chimiei farmaceutice, a relatiilor strctura-activitate au permis obtinerea unor structuri chimice potime, in sensul promovarii efectului AI pe prim plan.
• Posibilitatea urmariri produsilor de metabolizare a unor AI prin metode moderne.
• Semnalarea efctelor secundare si a reactiilor adverse, ale coticoterapiei antiinflamatoare.
• Prospectarea unor structuri chimice care sa conduca la diminuarea sau chiar eliminarea efectului ulcerogen, aspect nedorit, dar intalnit la cei mai multi AI.
• Studii de biodisponibiliate si farmacocinetica au contribuit pe parcurs la aparitia unor preparate cu efect AI optimizat si cu mai mare securitate terapeutica [6,19].