CLORAMFENICOLUL

Este un antibiotic inhibitor al sintezei proteice.Se leaga reversibil de subunitatea 50 S ribozomala.Inhiba peptidil-transferaza,enzima care catalizeaza prima etapa a sintezei proteice bacteriene.Acționeaza bacteriostatic.Spectrul este unul larg ,bacterii G-pozitive și G-negative,aerobe și anaerobe.Este eficace pe ricketsii și mai puțin pe chlamidii;

H.influenzae,N.meningitidis și unele tulpini de Bacteroides sunt extrem de sensibile.Pe acești germeni cloramfenicolul acționeaza bactericid.

Rezistența se datoreaza    producerii de acetiltransferaza,enzima care inactiveaza cloramfenicolul.

Farmacocinetica

Dozele sunt 50-100 mg/kg/zi.Se absoarbe rapid și complet dupa administrea orala.Sub forma de cloramfenicol palmitat,promedicament,se hidrolizeaza in organism și elibereaza cloramfenicol.Cloramfenicol succinat este destinat folosirii injectabile.Se distribuie larg in toate lichidele și țesuturile organismului.Atinge concentrații ridicate in LCR și creier, concentrații egale cu cele plasmatice.Traverseaza ușor membranele.Se metabolizeaza indeosebi prin glucurono-conjugare in ficat.Se elimina sub forma de conjugați și in parte nemodificat pe cale renala.Cantitați mici se elimina prin bila și scaun.Dozele vor fi ajustate in caz de insuficiența hepatica.

In prezent cloramfenicolul este utilizat mai rar.Motivele sunt: toxicitatea crescuta,rezistența microbiana și exista alternative mai favorabile.Cloramfenicolul este indicat in infecții grave cu ricketsii (tifos),meningita cu meningococ in caz de alergie la penicilina,eningita cu pneumococ rezistent la penicilina,infecții oculare.Este ineficace in infecții cu chlamidii.

Efecte adverse

Greața,voma diaree ,ocazional.La copii mai rar.

Candidoza bucala sau vaginala

Anemia aplastica,rara,apare ca o reacție de idiosincrazie.Apare mai frecvent dupa utilizarea prelungita.Este ireversibila și fatala și este expresia toxicitații hematogene.Cloramfenicolul suprima sinteza celulelor roșii.La nou-nascuți procesele de glucorono-conjugare sunt insuficiente.Din acest motiv cloramfenicolul in doze de 50 mg/kg/zi determina sindromul cenușiu care se manifesta prin varsaturi,stare flasca,hipotermie,colaps,șoc și colorația cenușie a tegumentelor.Nu se va administra la acești pacienți,eventual,se vor reduce dozele.

Inhiba enzimele microsomale responsabile de metabolizarea unor medicamente.Consecutiv crește concentrația plasmatica a fenitoinei,tolbutamidei,clorpropamidei și a warfarinei;

Ca și alte bacteriostatice,cloramfenicolul antagonizeaza efectul bactericid al penicilinelor și aminoglicozidelor .