Famotidina

Famotidina

Structura chimica: Nucleu tiazolic

Farmacodinamie

Mecanismul actiunii inhibitoare gastrice: antagonizarea competitiva a histaminei (care are functie excitosecretorie gastrica), la nivelul receptorilor H₂ situati pe membrana celulelor glandulare parietale, actiune urmata de scaderea concentratiei de AMPc intracelular.

Actiunea inhibitoare gastrica:

- sunt inhibitoare potente ale secretiei gastrice (volum, acid si pepsina);

- inhiba secretia gastrica acida bazala si stimulata prin: histamina, pentagastrina, stimularea vagala si parasimpatomimetice (carbacolina), insulina, alimente, cafeina.

Reduce DAB cu cca. 30% si DAM cu cca. 60%;

Durata actiunii nocturne este lunga (sub 10-12h).

Farmacocinetica

Absorbtie per os rapida. Biodisponibilitate medie 40-45%.

Distributie: Se leaga de proteinele plasmatice in proportie mica de 10-15%.

Epurare: Se metabolizeaza in ficat la metaboliti inactivi. Se elimina renal sub forma de metaboliti sau netransformata.

Nu inhiba SOMH dependent de citocromul P450 si nu induce inhibitie enzimatica; in consecinta, nu interactioneaza si nu creste actiunea altor medicamente metabolizate de SOMH.

Farmacotoxicologie

Reactiile adverse sunt similare cimetidinei, dar de intensitate mai mica si frecventa mult mai redusa:

- discraziile sanguine (leucopenie, trombopenie) sunt foarte rare (la obezi);

- hepatita, insotita sau nu de icter, cu cresterea transaminazelor serice, este reversibila;

- efecte endocrine antiandrogenice (oligospermie, ginecomastie, tulburari de comportament sexual) slabe, deoarece afinitatea pentru receptorii androgeni este mica.

Avantaje:

- potenta mult mai mare comparativ cu cimetidina (de 20 ori): doza echivalenta clinic este de 40 mg famotidina (pentru 800 mg cimetidina);

- nu sunt semnalate reactii adverse ale cimetidinei (de tip anti-androgen, discrazii sanguine, neuropsihice, patologie hepatica si renala).

Farmacoterapie

Indicatii:

- ulcer duodenal (disparitia durerilor in prima saptamana si cicatrizarea nisei dupa 1 luna, in medie la cca. 75% bolnavi si dupa 2 luni la cca. 95%);

- ulcer gastric (efecte mai reduse; vindecarea ulceratiei dupa 1 ½ - 2 luni, la cca. 80% cazuri);

- esofagita de reflux si sindrom Zollinger-Ellison (tumoare gastrica secretoare de gastrina).

Farmacografie

Doza in tratamentul ulcerului: 40 mg famotidina o data, seara.

În insuficienta renala, doza zilnica se reduce la ½.

Farmacoepidemiologie

Nu s-au gasit informatii in literatura de specialitate.