Carbenoxolon

Carbenoxolon

Structura chimica - Enoxolon succinat disodic. Enoxolon = derivat semisintetic al acidului glicirizinic (compus natural din radacina de liquiritia).

Farmacodinamie

Mecanismul actiunii antiulceroase:

- actiune indirecta, prin inhibarea degradarii PGE₂ si PGE₁ (si efecte de tip PGE).

Efecte de tip PGE

- scade secretia de pepsina (nu si pe cea de acid);

- stimuleaza secretia de mucus si bicarbonat;

- favorizeaza regenerarea celulara si grabeste cicatrizarea ulcerelor.

- T ½ lung (16 h).

Farmacocinetica

Absorbtie prin mucoasa gastrica, optim la pH < 2.

Transportul se realizeaza sub forma legata de proteinele plasmatice (99%).

Eliminare majoritar prin bila si fecale.

Farmacotoxicologie

Efecte secundare de tip aldosteronic (structura asemanatoare):

- reabsorbtie de Na⁺ si Cl^-, cu eliminare de K⁺ si H⁺;

- retentie hidrosalina, cu HTA, decompesare cardiaca, edeme;

- hipekaliemie, alcaloza (reabsorbtie de NAHCO₃);

- astenie fizica, dureri musculare, aritmii cardiace (consecinte ale hipokaliemiei)

- carbenoxolonul potenteaza efectele corticosteroizilor.

Farmacoterapie

Indicatii: in ulcer gastric si duodenal.

Totusi indicatiile sunt limitate datorita eficientei reduse si reactiilor adverse pronuntate de tip aldosteronic.

Farmacografie

Posologie:

- ulcer gastric, dupa mese (100 mg x 3/zi, 1 saptamana; 50 mg x 3/zi, 1-1 ½ luni);

- ulcer duodenal, inainte de mese, in capsule enterosolubile (50 mg x 4/zi).

Farmacoepidemiologie

Precautii la cardiaci (monitorizarea si corectarea hipokaliemiei).

Contraindicatii: asocierea cu antiacide cu sodiu (stimuleaza retentia hidrosalina).

Carbenoxolonul creste toxicitatea digitalicelor;