Pirenzepin

Pirenzepin

Structura chimica

Farmacodinamie

Mecanism de actiune:

- blocheaza intens receptorii ganglionari M₁ din plexurile intramurale gastrointestinale (potenta relativa fata de atropina este 10 : 1).

Actiune:

- antisecretorie gastrica cu o mare selectivitate;

- nu influenteaza semnificativ motilitatea gastrointestinala; nu are actiune relaxanta a sfincterului esofagian;

- actiune citoprotectoare gastrica;

- T ½ mediu-lung (cca. 11 h) à administrare de 2 ori/zi.

Farmacocinetica

Absorbtie digestiva redusa (20-30%) cu biodisponibilitate per os, mica, crescuta pe nemancate. Caracter lipofil slab.

Distributie: nu s-au gasit informatii in literatura de specialitate.

Eliminare lenta, majoritar netransformata, prin bila si scaun; probabil prin circuit enterohepatic. Acumulare la nivelul celulelor parietale.

Farmacotoxicologie

Reactii adverse:

- uscaciunea gurii, dificultate la deglutitie;

- tulburari de vedere, uscaciunea pielii;

- dificultate la urinare si constipatie;

- mai rar confuzie si ameteala.

Farmacoterapie

Indicatii:

- in ulcer duodenal si gastric activ;

- in profilaxia recidivelor;

- in sindromul Zollinger-Ellison.

Farmacografie

Posologie:

- ulcer duodenal si gastric activ, 50 mg x 2/zi, 1-1 ½ luni (vindecare cca. 75%, similara cimentidinei);

- profilaxia recidivelor (care sunt mai frecvente: cca. 30%, fata de cimentidina 15%), 25 mg x 2/zi, timp indelungat;

- sindrom Zollinger-Ellison, doze duble (pana la 200 mg/zi).

Timpul optim de administrare este inainte de mese cu cca. ½ h, dimineata si seara (alimentele diminua absorbtia p.o. si asa destul de precara).

Farmacoepidemiologie

Contraindicatii: glaucom, adenom de prostata.

Avantaj:

- selectivitatea mare asupra secretiei gastrice (mai ales pe secretia acida);

- absenta relaxarii sfincterului esofagian si riscul de reflux gastroesofagian;

- reactii adverse de tip atropinic, rare si de intensitate mica.