Piroxicamum (fr x, ph. eur. 6) - piroxicam

PIROXICAMUM (FR X, Ph. Eur. 6) - Piroxicam

Mr. 331,4

Piroxicamul este 4-hidroxi-2metil-N-2H-1,2-benzotiazin-3-carboxamid-1,1-dioxid.

Contine cel putin 99,0% si cel mult 101,0% substanta raportat la substanta uscata.

Proprietati fizico-chimice:

Descriere: pulbere cristalina, alba sau foarte slab galbuie.

Solubilitate: greu solubil in acetona, alcool, metanol, practic insolubil in apa. Se dizolva in acizi diluati si in solutii de hidroxizi alcalini.

Identificare:

o      Spectrul in ultraviolet al solutiei 0,001%m/V in acid clorhidric (R) 0,01mol/l in metanol (R) prezinta doua maxime: la 245 nm si la 330 nm.

o      5 ml din solutia preparata anterior se dilueaza cu 5 ml apa si se adauga 0,2 ml clorura de fier (III) 30g/l (R); apare o coloratie rosu-visinie.

Punct de topire: 197-201° C

Metale grele: cel mult 0,001%.

Impuritati inrudite chimic: se procedeaza conform prevederilor de la CSS.

Cromatografia pe strat subtire la piroxicam:

Adsorbant: silicagel GF254 (R).

Developant: benzen (R)-acetona, (R)-acid acetic (R) (20:4:1).

Solutie de aplicat: piroxicam 2% m/V in acetona (R) (dizolvare prin incalzire la fierbere).

Pe linia de start a placii cromatografice se aplica, intr-un punct, 10 µl din solutia de mai sus (200 µg piroxicam).

Placa cromatografica se introduce in vasul cromatografic cu developant, se lasa pana cand acesta a migrat pe o distanta de aproximativ 15 cm de la linia de start, se scoate, se usuca la aer si se examineaza in lumina ultravioleta la 254 nm.

Pe cromatograma, in afara petei corespunzatoare piroxicamului, nu trebuie sa apara alte pete.

Pierderi prin uscare: cel mult 0,5%.

Reziduu prin calcinare: cel mult 0,1%. 1 g de piroxicam se calcineaza cu acid sulfuric (R).

Proprietati farmacologice: este absorbit rapid din stomac in forma neionizata, ionizarea fiind inhibata de mediul acid existent aici. Trecerea substantei neionizate prin stomac, a carui mucoasa    are componente lipidice, este favorizata de proprietatile lipofile si coeficientul de repartitie intre faza apoasa si lipidica a medicamentului. Cand substanta ajunge in sange, are loc ionizarea sa, obtinandu-se un pH identic cu al plasmei, adica 7,4. Substanta devine acum hidrofila, astfel se poate lega de proteinele plasmatice si poate ajunge apoi la focarul inflamatiei fara a mai intra in alte tesuturi. Biodisponibilitatea si absorbtia sunt de 100%. Timpul de injumatatire este de cca. 34-62 ore. Este metabolizat hepatic. Se elimina in cantitati mici prin urina si fecale sub forma nemodificata, ier restul sub forma de metaboliti.

Indicatii: sunt largi la fel ca si la ceilalti AINS. Acopera aproape intreg spectru al afectiunilor reumatismale. Indicat in osteoartrita cand se observa ameliorari semnificative si progresive. Utilizarea sa in alte maladii non-reumatismale, cum sunt tromboflebita, anexitele, precum si durerile de diferite etiologi, isi gaseste justificarea prin ameliorari vizibile si chiar vindecari.

Contraindicatii: prudenta la bolnavii astmatici, alergici, in ulcere gastroduodenale, in insuficienta renala severa. De evitat la copii si in cursul sarcinii.

Interactiuni medicamentoase: se refera la evitarea administrarii concomitente cu anticoagulante orale si cu saruri de litiu. Nu se recomanda asocierea cu aspirina, ceea ce ar antrena o diminuare a valorilor plasmatice a piroxicamului.

Mod de administrare: oral doza obisnuita este 20mg/zi, dupa masa. Intretinere 10-30 mg/zi in unele situatii acute 40mg/zi timp de 2 zile, apoi 20mg timp de 7-14 zile. In criza de guta 40mg/zi timp de 2 zile, apoi 20mg de 2 ori /zi timp de 4-6 zile [2,4,6,21,28].

Preparate: Piroxicam gel 0,5%; crema 3%; compr. 20 mg; 40 mg; supoz. 20 mg; 40 mg.   

Feldene caps 10 mg; Flamexin compr. 20 mg; pulb. pt. sol.orala 20 mg/plic [ 26,31,32].