Inhibitoare ale anhidrazei carbonice - Acetazolamida

Inhibitoare ale anhidrazei carbonice - Acetazolamida

Structura chimica: Sulfonamida heterociclica.

Farmacodinamie

Mecanism de actiune:

- inhibarea anhidrazei carbonice din celula parietala, enzima responsabila de formarea H⁺ disponibil pentru formarea HCl.

Actiune:

a) inhiba secretia gastrica acida bazala si stimulata de histamina, pentagastrina si insulina; inhiba si secretia de bicarbonat de sodiu de catre celulele mucipare gastrice si duodenale (dezavantaj);

b) actiune diuretica, cu alcalinizarea urinei si acidoza hipercloremica;

c) scade presiunea intraoculara, fiind indicata in glaucom;

d) actiune antiepileptica, in micul rau epileptic.

Farmacocinetica

Absorbtie per os buna.

Distributie mai mare in sange (legata de anhidraza carbonica din eritrocite), decat in spatiul intracelular.

Eliminare prin urina sub forma netransformata.

Farmacotoxicologie

Reactii adverse:

- reducerea barierei bicarbonice protectoare a mucoasei gastrice;

- acidoza hipercloremica si hipopotasemie;

- parestezii ale extremitatilor;

- dureri musculare;

- astenie, somnolenta;

- reactii alergice (rar, in caz de sensibilizare la sulfonamide).

Farmacoterapie

Indicatii:

- in tratamentul ulcerului activ;

- in profilaxia recaderilor.

Farmacografie

Posologie:

- tratamentul ulcerului activ, in doze relativ mari: 25 mg/kg/zi (in medie 1,5 g/zi, la adult), timp de 2 saptamani; apoi doze de intretinere, 4 saptamani;

- profilaxia recaderilor: 2 saptamani, in fiecare primavara si toamna.

Se administreaza in asociere cu: bicarbonat de sodiu si bicarbonat de potasiu, pentru corectarea dezechilibrelor electrolitice si acido-bazice provocate (hipopotasemie si acidoza).

Farmacoepidemiologie

Contraindicatii: insuficienta renala, acidoza, alergie la sulfonamide.