Home - Rasfoiesc.com
Educatie Sanatate Inginerie Business Familie Hobby Legal
Ca sa traiesti o viata sanatoasa. vindecarea bolilor animalelor, protectia si ingrijirea, cresterea animalelor, bolile animalelor


Alimentatie Asistenta sociala Frumusete Medicina Medicina veterinara Retete

Medicina


Index » sanatate » Medicina
» DIURETICE


DIURETICE




DIURETICE

  1. Tiazide si compusi asemanatori
  2. Furosemid, acid etacrinic
  3. Diuretice antialdosteronice – spironolactona, triamteren
  4. Aminofilina - putin folosita, creste circulatia renala
  5. Manitol – diuretic osmotic
  6. Mercuriale – active, nu mai sunt utilizate din cauza toxicitatii mari, ineficiente pe cale orala
  7. Inhibitori de carboanhidraza – acetazolamida

•       Nu se mai utilizeaza – eficacitate redusa, risc de dezechilibre hidroelectrolitice mare




D. tiazidice

*     Reprezentant principal : hidroclorotiazida (HCT), Indapamida, Clortalidona

*     Se administreaza oral

*     Se metabolizeaza diferit

TIAZIDE

Ø     Sulfonamide benzotiadiazinice

Ø     Diuretice cu actiune moderata, durabila (8-24 ore)

Ø     Eliminarea unei urini cu

•       volum mare

•       Conc ­ - Na+, Cl-, K+, Mg+

•       Conc ¯ - Ca2+

Ø     Doze mari – urina alcalina

Mecanism de actiune

Ø     Inhiba mecanismul co-transportor la nivelul tubului contort distal  pentru Na+– efect saluretic modest

Ø     Doze excesive – inhiba anhidraza  carbonica cu alcalinizarea urinii

Ø     Stimuleaza sistemul co-transportor pentru calciu la niv tubului contort distal –  reabsorbtia Ca

Ø     Desi rar produc hipercalcemieprin ele insele, pot masca hipercalcemia datorata altor cauze (hiperparatiroidism, carciname, sarcoidoza)

Ø     Utile in tratamentul calculilor renali prin hipercalciurie

Ø     Efectul lor depinde partial de productia renala de PG. AINS pot reduce efectul lor.

FARMACOCINETICA

Ø     Absorbtie intestinala – efect dupa 1 ora

Ø     Distributie uniforma in spatiul extracelular

Ø     Traverseaza bariera placentara

Ø     Legare de proteine plasmatice, T1/2 – variabile

Ø     Eliminare renala – prin filtrare glomerulara si secretie tubulara proximala, sub forma neschimbta

•       Compusi putn solubili (clorotiazida, hidroclorotiazida) – eliminare rapida, efect 8-12 ore

INDICATII

  1. RETENTIE HIDROSALINA MODERATA

•       Insuficienta cardiaca cronica, ciroza hepatica, boli renale cronice

•       Edeme rebele la tratament – asociere tiazida + furosemid – efect sinergic

2. HTA

•       Actioneaza prin cresterea diurezei + vd (?)

•       Diuretice de prima alegere

3. Diabet insipid nefrogen, rezistent la vasopresina

•        pot atenua poliuria si polidipsia

4. Litiaza renala prin hipercalciurie idiopatica – scad eliminarea de calciu, reduc tendinta de formare a calculilor

REACTII ADVERSE

•       Hipokaliemie – doze mari, tratament prelungit

•       Hiposodemie – (datorita  ADH prin hipovolemie, ↓ capacitatea de concentrare renala,  senzatiei de sete)

•       Alcaloza hpocloremica, hipomagneziemica – mai rara

•       Tulburari metabolice:

– hiperglicemie: se corecteaza partial prin corectarea hipopotesemiei (datorata alterari eliberarii insulinei si a utilizarii ei periferice)

-       hiperuricemie,

-       Hipercolesterolemie ( LDL si Colesterolul total)

•       Agravare IR si IH

•       Reactii alergice – purpura, fotosensibilizare, mai rar anemie hemolitica, trombocitopenie, icter colestatic, pancreatita acuta necrozanta – rara

•       Alergia la tiazide – incrucisata cu cea la alte sulfonamide

•       Hipercalcemie si hipofosfatemie – rar

•       Tulburari GI

CONTRAINDICATII

ABSOLUTE

    1. IR grava
    2. Intoleranta la tiazide
    3. Sarcina – tulburari hematologice grave la NN si mame

Relative- diabet zaharat, hiperuricemie, guta

Prudenta - IR moderata, ciroza hepatica, cardiaci (risc de aritmii prin hipopotasemie)

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

  1. Antidiabetice – reduc eficacitatea tiazidelor
  2. Litiu – cresc cardio- si neurotoxicitatea Li
  3. Gcc – pierdere crescuta de K+
  4. Doze mari – cresc toxicitatea digitalicelor (aritmii)
  5. AntiHTA, psihotrope – risc de hTA
  6. AINS – scad efectul diuretic al tiazidelor

HIDROCLOROTIAZIDA

Ø     Diuretic larg folosit

Ø     Efect dupa 1 ora, maxim la 2-4 ore, durata 8-12 ore

Ø     T1/2=2,5 ore, crescut in IC si IR

Ø     Eliminare urinara – 95%, neschimbata

Ø     Doza = 25-50 mg, o data/zi, la inceput zilnic, apoi de 3 ori/sapt

2. Ciclopentazida – efect asemanator, 0,25-1 mg/zi

3. Meclotiazida – efect 12-24 ore, 2,5-10 mg/zi

4. Ciclotiazida, Politiazida – efect>24 ore, 1-6 mg/zi

5. Clortalidona, Clorexolona, Metolazona, Clopamida, Idapamida, Xipamida

Ø     Sulfonamide heterociclice, diferite structural de tiazide

Ø     Efecte similare cu tiazidele

Ø     Durata lunga de actiune – peste 24 de ore

Ø     Folosite ca antiHTA

DIURETICE DE ANSA

  1. Compusi cu nucleu sulfonamidbenzoic – furosemid, bumetanida, piretanida
  2. Compusi cu nucleu ariloxiacetic – acid etacrinic, indacrinona

Ø     Diuretice cu prag inalt – efect de intensitate mare

Ø     Actioneaza preponderent la nivelul ansei Henle, portiunea ascendenta

Ø     Inhiba sistemul co-transportor Na+, K+, 2 Cl-

Ø     Provoaca saliureza, inhiba procesul de diluare si concentrare a urinii

Ø     Cresc eliminarea Ca2+ si Mg2+

Ø     Efect diuretic





•       Dependent de doza

•       Durata scurta

Ø     Cresc fluxul sangvin renal

Ø     Risc de dezechilibre hidroelectrolitice - mare

FUROSEMID

Ø     Derivat sulfonamidbenzoic

Ø     Eliminarea unui volum mare de urina izotona/usor hipotona

Ø     Eliminare crescuta de Na+, K+, Cl-, Ca2+, Mg2+

Ø     Urina – acida (H-, NH-4)

Ø     Efect diuretic

•       po– dupa 20-60 min, max. la 2-3 h, durata 4-6 h

•       Iv – dupa 3-15 min, max. 15-30 min, durata 2-5 h

Ø     Cresterea diurezei – evidenta si in conditiile unei filtrari glomerulare scazute (<15 ml)

Ø     Curba doza – efect – larga, dozele terapeutice 20 mg-1-2g

Mecanism de actiune si efecte

Ø     Actioneaza la nvelul suprafetei luminale a epiteliului portiunii ascendente a ansei Henle

Ø     Inhiba reabsorbtia activa de sare fara apa

Ø     Interfera cu procesul de concentrare si diluare a urinii

Ø     Inhiba reabsorbtia izoosmotica a sarii in tubul contort proximal

Ø     Pierdere de K – inhiba reabsorbtia in ansa Henle ascendenta, stimuleaza secretia in nefronul distal s colector

Ø     Acidifierea urinii – stimuleaza secretia distala de H

Ø     Creste fluxul sangvin renal si redistribuirea sangelui din medulara in corticala

Ø     IV la pacientii cu EPA –

•       venodilatatie,

•       diureza crescuta,

•       reducerea presarcinii

•       decongestionarea plamanilor

FARMACOCINETICA

Ø     Absorbtie rapida, biodisponibilitate medie

Ø     Legare de proteinele plasmatice – 99%

Ø     Distributie in lichidul extracelular

Ø     Eliminare rapida

•       Renal - prin filtrare glomerulara si secretie tubulara, nemodificat

•       Prin scaun – 25%

Ø     T1/2 = 92 minute

Ø     IR – scade proportia formei legate, creste t1/2

Ø     IC, ciroza – creste t1/2

INDICATII

  1. Toate tipurile de edeme – IC, ciroza, IR

•       De electie – in edemele grave, rezistente la tiazide

•       Se pot asocia cu tiazidele pt a le creste eficienta

•       Sunt eficiente si in situatiile cu FG ¯

2. In HTA – monoterapie, in asociere cu alte antiHTA

3. IRA cu oligurie – inlatura oliguria, nu nfluenteaza evolutia IR

4. EPA – iv

5. Edem cerebral –

6. Intoxicatii acute medicamentoase – creste eliminarea toxicului

•       Intoxicatii cu bromuri, ioduri, floruri

MOD DE ADMINISTRARE

  1. Oral

•       40-80 mg/zi,

•       se poate creste la 6 ore pana la obtinerea raspunsului, sau pana la doza de 240 mg/zi (1-3 doze)

2. Injectabil – in cazuri severe, urgente

•       20-40 mg in 2 min, se poate repeta la 3 ore pana la maxim 240 mg/zi

•       IR – doze mari, injectate lent (4 mg/min)

•       Ulterior se trece la administrare orala

•       Controlul debitului urinar si al electrolitilor

REACTII ADVERSE

  1. Dezechilibre hidroelectrolitice

•       Risc mai mare decat la tiazide

•       Scaderea - Na+, K+ cu sau fara alcaloza, Mg2+

2. Scaderea marcata a TA

3. Deshidratare si hiperazotemie – tratament prelungit cu doze mari, dieta hiposodata stricta

4. Hiperuricemie

5. Hiperglicemie, agravarea diabetului

6. Hipercolesterolemie

7. Tulburari digestive

8. Rar – pancreatita, nefrita interstitiala, eruptii cutanate, leucopenie, trombocitopenie,

9. Surditate – trecatoare sau definitiva

CONTRAINDICATII

  1. Hipokaliemie, hiponatriemie marcate
  2. Hipovolemie cu deshidratare
  3. Ciroza decompensata
  4. Intoxicatia digitalica
  5. Prudenta – IC severa, DZ, guta, obstacol pe caile urinare, sarcina trim I

Necesar – controlul electrolitilor, uree, creatinina serica

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

1. Asocierea cu tiazide - in edemele refractare - efect sinergic cu reducerea toxicitatii furosemidului

2. AINS, indometacin – reduc efectul diuretic (reduc sinteza de PG la nivel renal)

3. Aminoglicozide – risc de oto- si nefrotoxicitate

4. Cefaloridina – risc de nefrotoxicitate

5. Cisplatina – risc dde ototoxicitate

6. Curarizante, miorelaxante – efect crescut de furosemid

7. Tratament cu Li – monitorizarea Li, poate creste

8. Nu se amesteca cu alte medicamente si cu solutii acide in aceeasi seringa

TORASEMID, AZOSEMID - proprietati similare

•       Torasemid – fara ototocitate, poate favoriza ischemia miocardica si cerebrala, aritmii

PIRETANIDA, BUMETANIDA

•        Potenta superioara

•        Piretanida – 3-6 mg/zi

•        Bumetanida – 1 mg/zi

ACIDUL ETACRINIC

Ø     Derivat de acid fenoxiacetic

Ø     Actiune diuretica intensa, de scurta durata

Ø     Efect prezent pentru FG redus




Ø     Inhiba reabsorbtia sarii fara apa la nivelul portiunii ascendente a ansei Henle

Ø     Farmacocinetica

•        Absorbtie completa si rapida din TD

•        Legare de proteinele plasmatice – proportie crescuta

•        Partial metabolizat, T1/2=60 min

•        Eliminare – urinara (2/3) si biliara (1/3)

Mod de administrare

•        Po 50 mg, se creste progresiv pana la obtinerea efectului sau pana la 150 mg/zi

•        Tratament de intretinere – intermitent 50-100 mg la 2 zile sau de 2-4 ori/sapt

•        Urgente – iv edecrinat de sodiu 50 mg (0,5-1 mg/kg)

Reactii adverse - similar cu furosemid

•        Tulburari digestive mai frecvente - anorexie, dureri abdominale, disfagie, greata, voma, hemoragii intestinale

•        Risc de dezechilibre hidroelectrolitice – mare

•        Nu se asociaza cu medicamente ototoxice , nu se administreaza in sarcina

•        Risc de surditate – mai mare decat la furosemid

DIURETICE ANTIALDOSTERONICE

Ø     Diuretice care economisesc potasiul

  1. Antagonisti competitivi ai receptorilor pentru aldosteron – spironolactona
  2. Actiune contrara aldosteronului – prin blocarea canalelor de Na+ de la nivelul  epiteliului renal – triamteren, amilorid

Ø     Creste eliminarea de sare si retinerea potasiului in organism

Ø     Efect operant in caz de hiperaldosteronism

SPIRONOLACTONA

Ø     Compus 17-spirolactosteroidic, inrudit cu aldosteronul

Ø     Actiune diuretica relativ slaba

•        Creste eliminarea de apa si NaCl

•        Ionii H, K, NH4 – cantitate scazuta in urina

•        Urina alcalina, plus de bicarbonati

Ø     Efectul diuretic – conditionat de prezenta aldosteronului

Ø     Intensitatea efectului – dependenta de conc hormonului

Ø     Raspuns minim- dupa 3-4 zile, se mentine 2-3 zile dupa oprirea tratamentului

Ø     Actiune de tip competitiv

Ø     Legare de receptorii citoplasmici specifici pt mineralocorticoizi                impiedica translocarea complexului agonist-receptor in nucleu                        blocarea activitatii  genelor care regleaza sinteza proteinelor induse de aldosteron

•        Scade influxul Na din urina in celulele tubulare

•        Scade secretia K si H in lumenul tubular

Ø     Actiune de tip metabolic – posibila

•        Inhiba 5 alfa reductaza – inhiba formarea metabolitilor activi ai aldosteronului

FARMACOCINETICA

Ø     Utilizata in forma cristalina - absorbtie buna

Ø     Biodisponibilitate redusa – primul pasaj hepatic

Ø     T1/2=14 ore

Ø     Metabolizare hepatica – canrenona, acid canrenonic – activi

Mod de administrare – po 10-50 mgx4/zi, apoi 10-25 mgx1-4/zi

       Indicatii

  1. Edeme cu hiperaldosteronism secundar rezistente la alte diuretice

•       Cardiaci, in ciroza, sindrom nefrotic

•       Asociata tiazidelor si furosemidului – cresterea diurezei, corectarea tendintei la hipoK-emie si hipoMg-emie

•       Preparate combinate – spironolactona + tiazida / furosemid

2. Insuficienta cardiaca

•       Impiedica consecintele negative ale stimularii renina- angiotensina-aldosteron

•       Favorizeaza efectel benefice ale ANP

•       Asociere IEC-spironolactona – risc crescut de hiperK+ -emie

•       Efect cardioprotector – inhiba fibroza miocardica

3. Hiperaldosteronism primar -  formele inoperabile

4. Situatii clinice in care se doreste cresterea K+ in organism

•       Paralizie familiala, miastenia gravis, ileus si aritmii ectopice prin hipoK+ -emie

EFECTE ADVERSE

  1. Cresterea K+ -emiei – risc crescut la cei cu IR
  2. hipoNa+ -emie – hTa
  3. Ginecomastie – la doze mari,
  4. Impotenta sexuala – la barbati
  5. Amenoree, hirsutism – la femei
  6. Tulburari digestive
  7. Eruptii cutanate

CONTRAINDICATII SI INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE

Ø     Hiperpotasemie

Ø     IRA si IH grava

Ø     Prudenta – IRC, DZ,

Ø     Asocierea cu alte diuretice care economisesc K sau administrare de KCl – risc de hiperpotasemie

Ø     Asocierea cu IEC – controlul K-emiei

Ø     AINS – reduc efectul spironolactonei

Ø     Creste efectul antiHTA

CANRENONA

•        Metabolit activ al spironolactonei, efect si potenta similara

•        Administrare orala

CANREONATUL DE POTASIU

•        Se poate administra si injectabil – iv 200-800 mg/zi

•        edeme rezistente cu hiperaldosteronism secundar

•        Edem cerebral posttraumatic si postoperator

•        Pareze, ileus postoperator prin hiperaldosteronism postoperator

AMILORID

Ø     Efect diuretic asemanator spironolactonei

Ø     Efectul - apare la 2 ore, se mentine 24 ore

Ø     Actiune contrara aldosteronului – blocheaza canalele de sodiu din membrana luminala a celulelor la nivelul tubului contort distal si colector

Ø     Absorbtie partiala in intestin

Ø     Epurare prin metabolizare si eliminare renala

Ø     T1/2=21 ore



Indicatii

  1. Hiperaldosteronism secundar – in asociere cu tiazida si furosemid
  2. Sdr. Liddle – hiperreactivitate la aldosteron a epiteliului tubular
  3. Fibroza chistica – aerosoli, amelioreaza clearance-ul mucociliar
  4. Diabet insipid nefrogenic produs de Li

Administrare – po 15-20 mg/zi

REACTII ADVERSE

•        tulburari gastro-intestinale – anorexie, uscaciunea gurii, greata, voma, dureri abdominale, constipatie/diaree

•        Slabiciune, oboseala

•        hTa ortostatica

•        parestezii, crampe musculare

Ø     Prudenta – IR, DZ, ciroza, acidoza

Ø     Nu se asociaza cu spironolactona, triamteren, saruri de K+

Ø     Asociere cu IEC – contraindicata in IR

Ø     CI – IR severa, hiperpotasemie, alergie, la copii

TRIAMTEREN

Ø     Compus pteridinic

Ø     Efect in 2 ore, durata 7-10 ore

Ø     Acelasi mecanism de actiune ca si pentru amilorid

Ø     Biodisponibilitate medie, T1/2=4,2 ore

Ø     Epurare prin metabolizare si eloiminare urinara

Ø     Oral – 100 mgx3/zi, se poate creste pana la 600 mg/zi

Ø     Tratament de intretinere – 100 mgx2/zi, la 2 zile

Ø     Indicat in – ciroza cu ascita si edeme, sindrom nefrotic

Ø     Combinatii cu tiazide

Reactii adverse, contraindicatii, interactiuni

•       Hiperpotasemie

•       Azotemie crescuta

•       Greata, voma, ameteli, dureri abdominale

•       Anemie megaloblastica – la cirotici

Ø     Contraindicatii – hiperpotasemie, sarcina

Ø     Prudenta – IR

Ø     Nu se asociaza cu alte diuretice care economisesc potasiul si cu saruri de K+

Ø     Asociere cu iEC – in IC, pridenta

Ø     Asocierea cu indometacina – cazuri de IRA

DIURETICE OSMOTICE  - MANITOL

Ø     Polialcool, derivat de manoza

Ø     Mecanism osmotic – filtreaza glomerular si ramane in urina unde retine echivalentul osmotic de apa                           eliminarea unei cantitati mari de apa

Ø     Indicatii

•       Prevenirea anuriei – postinterventii chirurgicale, soc, arsuri - Iv 50-200 g in solutie 5-25%

•       Fazele precoce ale IRA – impiedica evolutia ischemiei renale

•       Intoxicatii acute medicamentoase – substante nefrotoxice, barbiturice, AAS

Mobilizeaza apa din tesuturi

•       Edem cerebral

•       Criza de glaucom acut congestiv – 1,5-2 g/kg in solutie 10-25% in 30-60 minute

Reactii adverse, contraindicatii

•       Supraincarcare circulatorie – HTA, EPA

•       CI – anurie, IC decompensata

•       Soc – completarea volumului plasmatic

Inhibitorii anhidrazei carbonice - Acetazolamida

*     Enzima prezenta in membrana luminala a celulelor din tubul contort proximal

*     Intervine in reabsorbtia bicarbonatului

*     Inhibitorii- blocheaza reabsorbtia bicarbonatului si produc diureza

*     Fc: se adm oral, ccresc pH-ul urinar, efect diuretic apare in 30 ‘ , maxim la 2 h

*     Eliminare urinara, in IR- dozele trebuie reduse

*     Inhiba reabsorbtia totala a bicarbonatului 45%

*     Produc acidoza metabolica hipercloremica

*     Efectul diuretic scade rapid in timp

*     Corpul ciliar secreta bicarbonat din sange in umoarea apoasa

*     Bicarbonatul este secretat si in LCR din sange

Indicatii

*     Glaucom – pt ↓pio in cazuri severe. Exista si preparate topice (dorzolamida) fara efecte sistemice

*     Alcalinizarea urinii – pt eliminarea ac. Uric, cisteinei si a altor acizi slabi. In tratament prelungit- necesar adm de bicarbonat

*     Alcaloza metabolica (mai ales la pacientii cu IC severa la care administrarea de saruri poate fi CI)

*     Raul de inaltime

*     Alte: hiperfosfatemie, unele forme de epilepsie

Reactii adverse

*     Acidoza metabolica hipercloremica

*     Calculoza renala

*     Pierdere urinara de potasiu

*     Ameteli, parestezii

*     CI: ciroza (favorizeaza aparitia encefalopatiei hepatice prin ↓ eliminarii NH4 datorita alcalinizarii urinii)







Politica de confidentialitate


Copyright © 2019 - Toate drepturile rezervate

Medicina




TEHNOLOGIE FARMACEUTICA - TEST GRILA
Remodelarea arteriala in hipertensiunea arteriala
GRIPA
COLIBACILOZA
Traumatismele abdominale (TA)
ERIZIPELUL
LITIAZA URINARA
METODE DE EXAMINARE ALE COLONULUI
ANTIARITMICE
GLOMERULONEFRITA MEMBRANOPROLIFERATIVA (GLOMERULONEFRITA MESANGIO-CAPILARA) (GNMP)